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Text File  |  1995-11-30  |  2KB  |  48 lines
  1.  
  2. Caffeine has four identifiable actions in vitro, but the relationship
  3. between these actions and the drugs effects in vivo are not well
  4. established. In ascending order of dose response (i.e. from most
  5. sensitive to least sensitive) these are:
  6. 1. Adenosine receptor blockade, as you have already mentioned
  7. 2. Phosphodiesterase inhibition - this enzyme is responsible for the
  8. breakdown of cAMP and therefore this action of the methylxanthines leads
  9. to increased cAMP 2nd messenger functions.
  10. 3. Action at Ca++ channels to increase entry of Ca++ into cells and to
  11. decrease sarcolemma sequestration of Ca++. This may be related to the
  12. weak positive inotropic effect of the se drug at high dose rates
  13. (together with increased cAMP dep protein kinase activity due to number
  14. 2?)
  15. 4. Binding to GABA receptors at the benzodiazepine site (query clinical
  16. relevance because of high KD).
  17.  
  18. ===========================================================================
  19.  
  20. >Caffeine has four identifiable actions in vitro, but the relationship
  21. >between these actions and the drugs effects in vivo are not well
  22. >established. In ascending order of dose response (i.e. from most
  23. >sensitive to least sensitive) these are:
  24. >1. Adenosine receptor blockade, as you have already mentioned
  25.  
  26. This is the important one.  Tolerance to caffeine is associated
  27. with increased adenosine receptor activity and a shifting of
  28. A1 receptors to the high affinity state (and a decrease of beta-adrenergic 
  29. activity).
  30.  
  31. >2. Phosphodiesterase inhibition - this enzyme is responsible for the
  32. >breakdown of cAMP and therefore this action of the methylxanthines leads
  33. >to increased cAMP 2nd messenger functions.
  34.  
  35. From what I understand, caffeine doesn't reach high enough serum
  36. levels to significantly inhibit phosphodiesterase in people.
  37.  
  38. >3. Action at Ca++ channels to increase entry of Ca++ into cells and to
  39. >decrease sarcolemma sequestration of Ca++. This may be related to the
  40. >weak positive inotropic effect of the se drug at high dose rates
  41. >(together with increased cAMP dep protein kinase activity due to number
  42. >2?)
  43. >4. Binding to GABA receptors at the benzodiazepine site (query clinical
  44. >relevance because of high KD).
  45.  
  46. Don't think this is clinically relevant.
  47.  
  48.